Побочные действия мелатонина при длительном применении. Мелатонин – польза и вред приема, дозировка, побочные эффекты. Польза для похудения

Мелатонин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, нормализует физиологический сон и биологические ритмы.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, оболочка и ядро – почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 30 таблеток, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных банках/флаконах по 30 таблеток, в картонной пачке 1 банка/флакон и инструкция по применению Мелатонина-СЗ).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: мелатонин – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат;
  • состав пленочной оболочки: полисорбат 80 (твин 80), гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, его активное вещество – мелатонин, является синтетическим аналогом гормона шишковидного тела (эпифиза) и обладает, наряду с адаптогенным, седативным и снотворным действием.

Терапевтический эффект препарата реализуется путем нормализации циркадных ритмов, увеличения уровня концентрации серотонина и ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в среднем мозге и гипоталамусе. Мелатонин влияет на изменение активности пиридоксаль-киназы, участвующей в синтезе дофамина, серотонина и ГАМК, регулирует цикл сна и бодрствования, изменения локомоторной активности и температуры тела, происходящие в течение суток. Оказывает положительное воздействие на интеллектуально-мнестические функции мозга и эмоционально-личностную сферу.

Мелатонин участвует в организации биологического ритма и регуляции нейроэндокринных функций. Способствует нормализации ночного сна, ускоряя засыпание и улучшая качество сна. У чувствительных к метеоусловиям людей помогает организму адаптироваться к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

После приема внутрь мелатонин всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро. При применении в дозе 3 мг его максимальная концентрация (C max) в плазме крови достигается через 20 мин, сыворотке крови и слюне – 60 мин. C max в сыворотке крови при приеме мелатонина в диапазоне доз от 3 до 6 мг в 10 раз превышает уровень эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. При одновременном приеме пищи абсорбция замедляется. На фоне терапевтических доз (2–8 мг) фармакокинетика мелатонина сохраняет линейный характер. Биодоступность в среднем составляет 15%.

Связывание мелатонина (in vitro) с белками плазмы (преимущественно с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином, липопротеинами высокой плотности) – 60%. Объем распределения (V d) – примерно 35 л.

Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в плаценту. Концентрация мелатонина в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже его уровня в плазме.

Метаболизируется мелатонин главным образом в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP1A1, CYP1А2 и, предположительно, CYP2C19). Подвергается существенной (до 85 % принятой дозы) биотрансформации при первичном прохождении через печень, путем гидроксилирования и конъюгации с сульфатом и глюкуронидами, с образованием основного неактивного метаболита – 6-сульфатоксимелатонина.

Средний период полувыведения (T 1/2) составляет 45 мин. Выводится из организма через почки – примерно 90% в виде глюкуронового и сульфатного конъюгата 6-гидроксимелатонина, остальная часть – в неизмененном виде.

На фармакокинетику активного вещества оказывают влияние кофеин, курение, оральные контрацептивы, возраст пациента. У пациентов в критическом состоянии ускоряется абсорбция и нарушается элиминация.

У пожилых больных может быть снижена на 50% скорость всасывания и замедлен метаболизм мелатонина.

При нарушении функции почек длительное применение Мелатонина-СЗ не вызывает кумуляции препарата.

При нарушении функции печени уровень эндогенного мелатонина повышается. У пациентов с циррозом печени в дневное время суток существенно увеличивается плазменная концентрация препарата.

Показания к применению

Применение Мелатонина-СЗ показано при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сна и бодрствования при резкой смене часовых поясов (десинхроз).

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность;
  • аутоиммунные патологии;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Мелатонин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мелатонин-СЗ принимают внутрь.

  • нарушение сна: 3 мг 1 раз в день за 0,5 часа до отхода ко сну;
  • десинхроз (при смене часовых поясов в качестве адаптогена): по 3 мг 1 раз в день. Первую дозу следует принять за 1 день до предполагаемого перелета, затем в течение 2–5 дней продолжить прием в новом часовом поясе.

Максимальная суточная доза Мелатонина-СЗ – 6 мг.

Пациентам пожилого возраста принимать таблетки следует за 1–1,5 часа до сна.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения) [очень часто (>0,1); часто (от >0,01 до <0,1); нечасто (от >0,001 до <0,01); редко (от >0,0001 до <0,001), очень редко (<0,0001, в т. ч. отдельные сообщения); частота неизвестна (установить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно)]:

  • со стороны лимфатической системы и крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения;
  • инвазии и инфекции: редко – опоясывающий герпес;
  • нарушения психики: нечасто – беспокойство, раздражительность, нервозность, необычные и/или кошмарные сновидения, тревога, бессонница; редко – плаксивость, перемены настроения, агрессия, симптомы стресса, дезориентация, ажитация, раннее пробуждение утром, повышение либидо, пониженное настроение, депрессия;
  • со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения, понижение остроты зрения, повышенное слезотечение;
  • со стороны нервной системы: нечасто – вялость, головная боль, мигрень, головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность; редко – плохое качество сна, обморок, нарушение памяти и/или концентрации внимания, синдром беспокойных ног, делирий, парестезии;
  • со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: редко – головокружение, доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение (ДППГ);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, ощущение сердцебиения, стенокардия напряжения;
  • со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия;
  • со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, абдоминальные боли (включая верхнюю часть живота), диспепсия, гипербилирубинемия; редко – неприятный запах изо рта, гиперсекреция слюны, язвенный глоссит, рвота, буллезный стоматит, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискинезия желудка, гастрит;
  • со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности;
  • дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд (включая генерализованный зуд), потливость по ночам, сыпь, дерматит; редко – эритема, дерматит рук, зудящая сыпь, генерализованная сыпь, поражение ногтей, экзема, псориаз; частота не установлена – отек Квинке, отек языка и/или слизистой оболочки рта;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия, глюкозурия; редко – никтурия, полиурия, гематурия;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – боль в конечностях; редко – боль в шее, мышечный спазм, ночные судороги, артрит;
  • со стороны половых органов и грудной железы: нечасто – симптомы менопаузы; редко – простатит, приапизм; частота не установлена – галакторея;
  • лабораторные изменения: нечасто – отклонение от нормы показателей функции печени, повышение веса тела; редко – отклонение от нормы результатов лабораторных тестов, повышение активности печеночных трансаминаз, изменение содержания электролитов в крови;
  • общие расстройства: нечасто – боль в груди, астения; редко – жажда, утомляемость, боль.

Передозировка

  • симптомы: непроизвольная потеря сознания на фоне применения мелатонина в дозе 1000 мг. При приеме Мелатонина-СЗ в дозах, превышающих 3000 мг в течение нескольких недель возможно появление спазмов в брюшной полости, диареи, развитие сонливости, гиперемии, головной боли и скотомы;
  • лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Назначение симптоматической терапии. После приема внутрь активное вещество самопроизвольно выводится из организма примерно в течение 12 ч.

Особые указания

В период лечения следует избегать воздействия яркого света.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку действие препарата вызывает сонливость, снижает скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, в период применения Мелатонина-СЗ следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ в период беременности и кормления грудью.

Женщинам, планирующим беременность, следует учитывать, что препарат обладает слабым контрацептивным действием.

Применение в детском возрасте

Нельзя принимать таблетки Мелатонин-СЗ лицам в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ при выраженной почечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Мелатонина-СЗ при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует принимать таблетки за 60–90 мин до сна.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Мелатонином-СЗ:

  • флувоксамин: ингибирует метаболизм мелатонина, что приводит к значительному повышению концентрации последнего в крови; рекомендуется избегать данной комбинации;
  • 5- и 8-метоксипсорален: при сочетании с указанными средствами следует соблюдать осторожность в связи с повышением концентрации мелатонина;
  • циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D): способствует повышению содержания мелатонина в плазме;
  • эстрогенсодержащие средства (включая пероральные противозачаточные): на фоне сопутствующей заместительной гормональной терапии повышается концентрация мелатонина;
  • хинолоны и другие ингибиторы изоферментов CYPA2: возможно повышение экспозиции мелатонина;
  • карбамазепин, рифампицин (индукторы изофермента CYP1A2): способствуют понижению плазменной концентрации мелатонина;
  • никотин: у курильщиков возможно снижение концентрации мелатонина;
  • снотворные средства бензодиазепинового и небензодиазепинового ряда: мелатонин потенцирует седативное действие залеплона, золпидема, зопиклона. Следствием комбинации с указанными средствами может стать прогрессирующее расстройство координации, внимания и памяти;
  • тиоридазин, имипрамин: совместное назначение препаратов, влияющих на центральную нервную систему, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с мелатонином не вызывает. Возможно повышение ощущения спокойствия, затруднения в выполнении определенных действий, усиление чувства помутнения в голове;
  • этанол: употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств понижают эффективность Мелатонина-СЗ.

Аналоги

Аналогами Мелатонина-СЗ являются Какспал Нео, Меларена , Мелаксен , Мелаксен Баланс, Меларитм , Соннован, Циркадин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Некачественный сон, утренняя разбитость, головная боль и головокружения, снижение памяти - все это может быть не только признаком стресса или банальной усталости. Точно такие же симптомы сопровождают внутреннее нарушение суточных ритмов, которое возникает из-за нехватки гормона мелатонина.

Натуральная логистика

В нашем головном мозге есть совсем небольшая железа - эпифиз, или шишковидное тело. Функции эпифиза до конца не изучены, однако достоверно известно, что именно его клетки выделяют в кровь удивительный гормон под названием мелатонин. Он выполняет множество задач - от замедления процессов старения до регуляции периодичности сна.

Эпифиз вырабатывает мелатонин скачкообразно: его синтез наиболее активен ночью, ближе к двум часам, а с увеличением освещенности он снижается до минимума. Гормон, поступая в кровь, способствует изменению концентрации других биологически активных веществ, в том числе серотонина и гормонов передней доли гипофиза, и формирует циркадные ритмы.

Мелатонин задает темп, «подсказывая» организму, когда нужно проявить активность, а когда требуется отдых. Однако порой уровень гормона снижается, и тогда в механизме натуральных биологических часов происходят сбои.

Существует несколько причин, по которым содержание мелатонина в крови падает:

  • недостаточность солнечного света;
  • неблагоприятный график работы;
  • быстрая смена часовых поясов;
  • периодическое резкое изменение режима сна и отдыха;
  • возраст.

О дефиците солнечного света уместно говорить в условиях Крайнего Севера. Короткий световой день и длинная ночь «путают карты», вследствие чего биологические часы «ломаются».

Но и в более благоприятном климате могут возникать проблемы с циркадными ритмами. В частности, о них не понаслышке знают специалисты, вынужденные в силу особенностей профессии бодрствовать по ночам, компенсируя недостаток сна в дневное время суток. И если ваш режим работы состоит из причудливо перемежающихся дневных и ночных смен, вероятность дефицита мелатонина резко повышается.

Нарушение циркадного ритма происходит и при быстром пересечении часовых поясов. Этот синдром называется джетлагом, что в переводе с английского означает «запаздывание реактивного самолета». Известен также феномен социального джетлага, или синдрома понедельника. Он развивается вследствие резкого изменения режима сна и отдыха на стыке рабочих недель.

В выходные зачастую мы позволяем себе отдохнуть подольше и поспать покрепче, в то время как в будни наш режим претерпевает серьезную трансформацию, переходя в разряд ну очень активного. Такой «плавающий график» может внести разлад даже в самую идеально настроенную систему!

Существуют и физиологические причины нарушения циркадных ритмов. С возрастом возможности эпифиза уменьшаются, что приводит к снижению выработки мелатонина. Недостаточность гормона бывает, в частности, у женщин, вступивших в климактерический период.

Симптомы дефицита мелатонина одинаковы независимо от того, какой фактор спровоцировал нарушение. Нарушение циркадных ритмов проявляется бессонницей, усталостью, головной болью, раздражительностью и нарушениями пищеварения.

При этом седативные препараты не приносят облегчения: даже погружаясь в сон, человек просыпается разбитым и утомленным. Это и немудрено, ведь проблема связана не с чрезмерной усталостью или возбуждением, а со сбоем суточного ритма на фоне недостаточности мелатонина. И единственно верное решение в таком случае - компенсация дефицита гормона-регулятора.

Биологические часы в… таблетках

Препараты, которые позволяют в краткие сроки восстановить нормальный уровень природного регулятора циркадных ритмов, содержат синтетический аналог гормона мелатонина (Мелаксен, Циркадин, Меларена).


Произведенный в лабораторных условиях мелатонин проявляет все эффекты, свойственные природному веществу. Он регулирует цикл сон-бодрствование, купирует головные боли, снижает частоту головокружений. Кроме того, препараты мелатонина помогают улучшить утреннее самочувствие, настроение, снизить стрессовую реакцию. Зафиксировано и положительное их влияние на интеллект и память, в силу чего мелатонин назначают при ухудшении когнитивной функции и включают в перечень ноотропов.

При всех положительных свойствах корректоры циркадных ритмов, содержащие мелатонин, имеют и еще одно немаловажное качество, еще более увеличивающее их ценность, - высокий профиль безопасности. Они очень хорошо переносятся, крайне редко вызывая побочные эффекты. Об этом красноречиво свидетельствует и тот факт, что большинство препаратов мелатонина продаются в аптеках без рецепта врача.

Чтобы компенсировать дефицит гормона, достаточно принимать по 1 таблетке мелатонина дозировкой 3 мг за полчаса до сна до тех пор, пока сохраняются неприятные симптомы. При этом не нужно тревожиться о привыкании - устойчивость или зависимость от мелатонина не возникает, а длительность его применения и вовсе не ограничена.

Если же вам предстоит перелет со сменой часовых поясов, мелатонин перед сном нужно начать принимать за день до путешествия и продолжить в последующие 3–5 дней. И синдром со звучным названием джетлаг обойдет вас стороной.

Марина Поздеева

Фото istockphoto.com

Мелатонин, являющийся гормоном эпифиза, регулирует сон, устраняет бессонницу и облегчает перестройку организма при смене часовых поясов. В качестве дополнительного приема, при нехватке мелатонина в организме, назначается препарат, который помимо регулирования сна способствует ряду положительных эффектов. Поэтому важно знать особенности приема, показания и побочные действия.

Что такое мелатонин?

Мелатонин – это гормон, который регулирует циркадный ритм всех живых организмов (сон - бодрствование), облегчает засыпание, избавляет от бессонницы, вызванной переутомлением, раздражительностью и изменением часового пояса. Еще мелатонин называют «гормоном сна», он является производным серотонина, который, в свою очередь, производится из триптофана (Л-триптофан – незаменимая аминокислота).

Наивысшая концентрация мелатонина в крови наблюдается ночью (00:00-05:00), а пик достигается приблизительно на 2 часа ночи. Днем уровень в крови падает, что естественно при бодрствовании организма.

Особенности гормона

Выработка мелатонина зависит от суточного ритма. В вечернее и наименее освещенное время выработка гормона повышается, в более светлое время суток – понижается. Также интересно, что зимой синтез в крови увеличивается, а летом – снижается. Даже с возрастом выработка снижается, это приводит к ухудшению сна, бессоннице, которая отрицательно влияет на фазу глубокого сна, а это вызывает раздражительность, органы и системы не восстанавливаются, все эти факторы негативно влияют на нервную систему человека. Также мелатонин способен снижать систолическое давление.

Кому и зачем нужно его принимать?

  • Во-первых, мелатонин необходим людям, страдающим бессонницей, испытывающим трудности при засыпании из-за долгого бодрствования и переутомления. Повышение концентрации гормона приводит к ускорению и облегчению засыпания. Мелатонин обладает седативным действием, успокаивает нервную систему.
  • Во-вторых, мелатонин необходим людям, которые испытывают раздражительность, вследствие смены рабочего графика или часового пояса. Также при мышечном переутомлении добавка помогает быстрее расслабиться и восстановиться в течение сна.

Эффекты и полезные свойства

Помимо основной функции – улучшения сна, польза мелатонина заключается в том, что он принимает участие в регулировании деятельности эндокринной системы. Уменьшает физическую и эмоциональную активность, в то время, когда бодрствование мешает нормальному биоритму. Также гормон обладает антиоксидантным, антистрессовым, противоопухолевым и иммуностимулирующим действием, замедляет процесс старения.

В спорте

Спортсмены пьют мелатонин для улучшения качества сна, что неразрывно связано со скоростью восстановления организма после физических нагрузок. Интенсивные тренировки способны вызывать переутомление организма в целом, способствовать раздражительности нервной системы. Все это может привести к ухудшению сна, а это негативным образом влияет на восстановление, которое особенно необходимо спортсменам для выполнения определенных задач. Во время сна происходит расслабление мышц, восстановление нервной системы и внутренних органов. Следовательно, чем лучше сон спортсмена, тем быстрее он восстановится и достигнет высоких результатов.

Влияние на либидо

Исследования показали, что мелатонин не влияет пагубно на либидо и половую функцию. Результаты исследований показали, что прием не влияет на выработку анаболических гормонов, отвечающих за либидо.

Влияние на тестостерон

Тестостерон – так называемый мужской гормон, отвечающий не только за анаболические процессы, но и половую функцию и влечение. Как было изучено, мелатонин не влияет на выработку тестостерона, тем самым не подавляет его. Однако, негативно повлиять на тестостерон может повышение женского гормона пролактина. Но это лишь возможное косвенное влияние, при определенных дозировках.

Взаимосвязь с пролактином

Результаты научных исследований довольно противоречивы, некоторые из них показали угнетающее влияние мелатонина на пролактин, некоторые не подтвердили никакого влияния, хотя не уточнялся период и время проведения исследования. Однако было выявлено, что при дозировке 5 мг в день в течение месяца у молодых людей повышался уровень пролактина. К тому же, повышение уровня пролактина фиксировали ежедневно. Повышение концентрации женского гормона особенно наблюдалось в ночное время, при максимальной концентрации мелатонина.

Как влияет на гормон роста

Доказано положительное влияние мелатонина на (соматотропин). Повышенная секреция ГР, как и мелатонина, наблюдается в ночное время. Поскольку гормон роста вырабатывается во сне, бессонница и плохой сон, естественно, пагубно влияют на его выработку. ГР отвечает за рост клеток у детей и взрослых, обладает анаболическим и анти-катаболическим действием, принимает участие в углеводном обмене, усиливает поглощение кальция в косной ткани. Поэтому он необходим не только подросткам, но и спортсменам. Главные свойства мелатонина – влияние на сон и восстановление, непосредственно оказывают положительное воздействие на выработку соматотропина.

Польза для похудения

Также хорошо изучено влияние мелатонина на похудение. К полезным свойствам относится стимуляция поглощения глюкозы и накопление гликогена в тканях (мышцах). Способствует увеличению выработки АТФ (энергии) и креатинфосфота. Эти факторы влияют на повышение энергии при нагрузках, что способствует увеличению продолжительности тренировок, которые ведут к сжиганию жиров. Снижение уровня глюкозы и инсулина позволяет снижать процент жировой ткани.

Показания и противопоказания

Показания

Нарушение ритма сна является главным показанием к применению препарата, бессонница, раздражительность и стресс, влияющие на качество сна.

Противопоказания:

  • Сахарный диабет.
  • Аутоиммунные заболевания.
  • Индивидуальная чувствительность к препарату.
  • Лейкоз.
  • Лимфома.
  • Миелома.
  • Эпилепсия.

Внимание! Прием мелатонина запрещен детям до 12 лет, подросткам препарат назначает только врач.

Инструкция по применению

Препарат принимается на ночь, за 30 минут до желаемого засыпания.

Мелатонин начинает действовать через 45-60 минут после приема препарата. После приема гормона необходимо избегать яркого света, который подавляет эффекты добавки. Таблетки запиваются водой.

Дозировки

В зависимости от выбора аптечного препарата или БАДа спортивного питания инструкция по применению мелатонина будет отличаться, обращайте внимание на дозировку в одной таблетке, приобретенного вами средства.

Безопасная доза, при которой отмечается эффективность мелатонина – до 3 мг действующего вещества. Начните прием с 1-2 мг в течение первых дней. Если есть необходимость – увеличьте дозу.

Не превышайте суточную дозу 6 мг мелатонина. При возникновении побочных действий или отсутствии эффекта – отмените препарат.

Как долго можно принимать

Курс приема мелатонина длится 1 месяц. При назначении препарата врачом, возможен курс на 2 месяца. После курса необходимо сделать недельный перерыв и, при необходимости, повторить прием препарата. При регулировании кровеносного давления, врач может назначит пожилому пациенту курс от 3 месяцев до полугода.

Формы выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета, которые запиваются водой. Хотя в добавках некоторые производители выпускают жевательные формы мелатонина.

Препараты мелатонина

  1. Вита-мелатонин. В одной таблетке содержится 3 мг мелатонина, страна производитель – США. 30 таблеток
  2. Мелаксен. Одна таблетка содержит 3 мг действующего вещества, производитель США
  3. Циркадин. Одна таблетка содержит 2 мг мелатонина. Производитель – Швейцария
  4. Меларитм. Содержит 3 мг вещества в одной таблетке, упаковка 24 шт. Производитель Россия

Спортивное питание

Производители добавок начали выпускать собственные БАДы мелатонина, поскольку он положительно влияет на восстановление и рост (анаболизм) спортсменов во время сна. Анти-катаболическое действие при стрессах, нагрузках, при общем физическом и эмоциональном перенапряжении, а также улучшении сна, сделало добавки очень популярными среди спортсменов. БАДы спортпита так же рекомендуется принимать на ночь за полчаса до сна. Также препарат можно принимать за час до смены часового пояса при перелетах. Не стоит принимать мелатонин перед тренировкой, поскольку подавление физической активности и дезориентация может повлиять на качество нагрузки. Прием препарата нецелесообразен в дневное, утреннее время и перед тренировкой.

Производители спортивного питания

  • Optimum Nutrition. 100 таблеток по 3 мг.
  • NOW Foods. 60 капсул по 3 мг.
  • Ultimate Nutrition. 60 капсул по 3 мг.
  • Scitec Nutrition. 90 таблеток по 1 мг.
  • Universal Nutrition. Мелатонина в одной таблетке 5 мг. По 60 капсул в упаковке.
  • Содержит 10 мг мелатонина и витамин В6. В упаковке 60 таблеток.

В сравнении с аптечными препаратами, мелатонин в составе спортивного питания приобретать намного выгоднее, чем в аптеке. Дозировки одинаковые, но количество капсул в добавках в разы превышает аптечные препараты, а стоимость спортпита может быть порядком ниже.

Мелатонин в продуктах питания

Наибольшая концентрация находится в рисе, в отличие от остальных продуктов. Мелатонин поступает в организм из продуктов питания в незначительных дозах, которые не влияют на сон и не способствуют получению положительных эффектов гормона. Зато можно принимать продукты, содержащие Л-триптофан, из которого впоследствии производится мелатонин. Для выраженного действия, стоит принимать добавку гормона дополнительно в дозировке от 1 до 6 мг в сутки. Получить такие дозы из продуктов питания невозможно.

Мелатонин при беременности

Прием добавки противопоказан при вынашивании плода, в период лактации. Даже в период зачатия или планирования ребенка необходимо исключить прием мелатонина, поскольку он обладает противозачаточным (контрацептическим) действием.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Прием мелатонина одновременно с препаратами, блокирующими бета-адренорнцепторы, будет понижать секрецию гормона.
  • Взаимодействует с некоторыми снотворными препаратами, которые имеют синергический эффект, например, золпиденом.
  • Взаимодействует и повышает противоопухолевое действие тамоксифена.
  • Взаимодействует с изониазидом, повышая антибактериальное действие.

Побочные эффекты, риски и вред

Гормон считается безопасным, вред мелатонина может выражаться в индивидуальной непереносимости препарата, тошнота, рвота, потеря координации, утомление, жажда. Возможно плохое самочувствие и усталость в утреннее время.

Прием некоторых аптечных препаратов может вызывать:

  • раздражение,
  • повышенную возбудимость,
  • повышенное сердцебиение,
  • головные боли,
  • мигрень,
  • ухудшение зрения,
  • нарушение внимания,
  • ночная потливость,
  • головокружение.

Рекомендуется избегать вождения транспорта, поскольку мелатонин может влиять на координацию и внимание. Не следует принимать детям, поскольку нет исследований влияния некоторых препаратов на детей. Способен замедлять рост и половое развитие у детей.

Передозировка

Были выявлены симптомы передозировки препаратом при превышении дозы в 30 мг – дезориентация, длительный сон, потеря памяти.

Условия продажи и хранения

Препараты отпускаются в аптеках без рецепта, также находятся в свободной продаже в магазинах спортивных добавок. Хранить препарат необходимо в оригинальной закрытой упаковке при температуре не выше 25 градусов тепла, избегать прямых лучей света.

Срок годности. Обычно препараты выпускаются сроком на 3 года, при правильном хранении.

Аналоги

Аналогом мелатонина выступает биологически активная добавка Триптофан (производители – Эвалар, Ванситон). Поступление суточной дозы 500 мг незаменимой аминокислоты Л-триптофана обеспечивает выработку серотонина (гормона радости) в течение дня. В ночное время из серотонина образуется гормон мелатонин, улучшающий ритм «сон-бодрствование». Также в препарате содержатся витамины В5 и В6.

Мелатонин – это гормон, вырабатываемый во время ночного сна шишковидным телом, расположенным в мозге (эпифизом), который участвует в регулировке циклов сна и бодрствования. Кроме того, это соединение влияет на гормональную и иммунную систему, защищает человека от воздействия стрессов и потрясений, а также замедляет процесс возрастных изменений. Постепенно выработка гормона может снижаться, особенно с возрастом, но для нормализации естественных процессов в организме можно принимать мелатонин в таблетках по назначению врача.

Особенности гормона

Особенностью мелатонина является то, что он вырабатывается в ночной период с полуночи до 4-6 утра по местному солнечному времени, а днем выработка не происходит. При различных нарушениях режима, например, при ночных рабочих сменах или переезде из одного часового пояса в другой выработка гормона снижается, и человек не может заснуть. Для таких случаев можно держать в запасе таблетированный мелатонин, особенно это касается пожилых людей.

В организме человека гормон выполняет следующие функции:

  • регулирует периодичность сна и бодрствования;
  • облегчает засыпание и пробуждение в непривычное для организма время;
  • помогает легче переносить стрессы;
  • замедляет процесс старения клеток;
  • укрепляет иммунитет;
  • регулирует артериальное давление;
  • положительно влияет на работу ЖКТ;
  • снижает риск онкологических заболеваний;
  • смягчает головные боли.

Считается, что таблетки мелатонина помогают снимать судороги, бороться с депрессией, защищать нервные клетки от вредных факторов, замедлять процессии окисления в организме, стимулировать функцию половых желез и т. д. В некоторой степени препарат проявляет активность при лечении шума в ушах, мигрени, рака молочной железы и заболеваний нервной системы.

Кому и зачем нужно принимать средство

При нарушениях сна многие стремятся принимать снотворные таблетки, которые обладают множественными противопоказаниями и побочными эффектами, а кроме того, отпускаются из аптек строго по рецепту. Для того чтобы приобрести упаковку снотворного, нужно будет пройти обследование у врача, сдать анализы, и только при наличии явных показаний специалист выпишет рецепт. С мелатонином ситуация несколько другая.

В любом случае наведаться к врачу придется, чтобы избежать рисков возможных осложнений. Но препарат продается без рецепта, а значит, впоследствии не придется снова обращаться к врачу за назначением, зная, что препарат помогает и не оказывает негативного воздействия. Кроме того, побочных эффектов и осложнений после приема мелатонина значительно меньше, чем после употребления снотворного, что также говорит в его пользу.

Еще одним преимуществом мелатонина перед снотворным является отсутствие «похмельного синдрома». Многие отмечали, что пробуждение после приема гормона обычное, не осложнено какими-то недомоганиями. После употребления сильнодействующих средств обычно наблюдается усталость и сонливость как после принятия алкоголя.

Если принимать мелатонин в оговоренных с врачом дозах, можно будет привести в норму нарушенный режим сна и бодрствования, облегчить авиаперелеты через несколько часовых поясов и помочь организму заснуть в непривычном режиме. Кроме того, препарат имеет множество других применений, поэтому он комплексно воздействует на организм, улучшая работу многих внутренних систем. При отсутствии в аптеках мелатонина, можно приобрести его аналоги, например, Мелапур, Мелаксен, Юкалин, Мелатон. Однако следует учитывать, что хотя все эти средства имеют аналогичный механизм действия, противопоказания и побочные эффекты могут отличаться, поэтому необходимо проконсультироваться с врачом.

Таблетированный мелатонин не сможет помочь абсолютно всем, так как при серьезных расстройствах сна и других нарушениях врач с большой вероятностью пропишет сильнодействующие средства. Однако для тех, кто испытывает трудности с засыпанием или не может заснуть именно в нужное время (например, «совы», которым нужно рано встать), имеет прерывистый и неглубокий сон, мелатонин окажется весьма кстати. Наибольшую эффективность гормон проявляет в тех случаях, когда нарушения биоритма вызывают бессонницу, раздражительность, повышенную утомляемость, снижение концентрации и другие негативные проявления.

Мелатонин может оказаться незаменимым для путешественников, которым приходится постоянно засыпать в разных часовых поясах.

Показания и противопоказания

Зная, что мелатонин – это «гормон сна», можно предположить, что его назначают только в тех случаях, когда человека мучает бессонница или другие нарушения. Однако на самом деле сфера влияния этого соединения достаточно обширна, поэтому оно может предписываться в качестве дополнительного препарата при лечении других заболеваний. Показаниями к приему мелатонина в таблетках являются:

  • бессонница;
  • любые нарушения сна (прерывистый, неглубокий сон);
  • необходимость подстроиться под определенный цикл сна и бодрствования;
  • вредное воздействие веществ, образующихся в процессе окисления пищи;
  • снижение иммунитета;
  • нарушения артериального давления;
  • избыток холестерина;
  • профилактика злокачественных новообразований;
  • нарушения психической адаптации;
  • частые стрессы и депрессии;
  • нарушение сна у пожилых людей.

Несмотря на то, что мелатонин является естественным соединением, которое вырабатывается в организме человека, к приему искусственно синтезированного гормона существуют противопоказания. Именно по этой причине необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных осложнений существующих патологий. К противопоказаниям относятся:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • аутоиммунные заболевания;
  • раковые заболевания (лимфогранулематоз, лейкоз, миелома);
  • лимфома;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
  • детский возраст.

Кроме того, препарат нужно с осторожностью принимать тем людям, которым требуется частая концентрация внимания (водителям, врачам, воспитателям и т. д.), поскольку может возникнуть сонливость. Также не всегда можно принимать мелатонин при нарушениях гормонального баланса или одновременном лечении гормональных нарушений. Людям, склонным к возникновению аллергических реакций тоже необходимо быть осторожными с приемом гормона.

Инструкция по применению

Чтобы определить подходящую дозировку и периодичность приема мелатонина, необходимо обратиться к лечащему врачу. Если никакие индивидуальные особенности организма не препятствуют лечебному курсу, назначается стандартный прием препарата, в противном случае подбирается индивидуальный курс. Самостоятельно выбирать способ приема мелатонина не рекомендуется, так как можно не учесть нюансы и получить прямо противоположный ожидаемому эффект.

Мелатонин выпускают различные производители, в разных вариантах одна таблетка может весить от 0,5 до 10 мг, поэтому дозировка назначается не по таблеткам, а по количеству активного вещества. Как правило, взрослым назначается 1,5-3 мг мелатонина в сутки, а подросткам старше 12 лет – от 0,5-1,5 мг, детям младше 12 лет препарат не назначается. Таблетки нужно принимать перед сном, запивая водой, не разжевывая и не раскусывая.

Чтобы гормон подействовал, необходимо ложиться спать в полной темноте. Естественная выработка мелатонина происходит именно при отсутствии света, и синтезированное соединение также требует наличия этого условия. При этом не рекомендуется использовать и гаджеты – телефоны, планшеты, телевизоры и т. д., так как это тоже создает освещение.

Следует учитывать, что гормон обладает слабым контрацептивным действием, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Но в качестве основной защиты от нежелательной беременности принимать его также не стоит, поскольку он дает лишь незначительный эффект. Кроме того, мелатонин нежелательно принимать совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, бета-адреноблокаторами и лекарствами, влияющими на центральную нервную систему. В период лечения нежелательно употреблять спиртные напитки.

Формы выпуска

В аптеках и интернет-магазинах можно увидеть мелатонин от различных производителей, например, «Country Life», «Nutrition Now», «Now Foods», «Swanson» и т. д. Наиболее популярным среди них считается «Natrol» - американская компания, специализирующаяся на производстве пищевых добавок. Помимо разных производителей, препарат может различаться и по форме выпуска.

Зачастую назначаются таблетки для перорального применения, то есть те, которые нужно запивать водой. Они, в свою очередь, разделяются на таблетки продолжительного и быстрого действия. В первом случае гормон действует следующим образом: человек получает необходимую дозу мелатонина, чтобы уснуть, но при этом препарат стимулирует естественную выработку гормона, что делает сон непрерывным. Таблетки быстрого действия тоже помогают уснуть, но при этом сон может прерываться при воздействии факторов извне, поскольку постепенно концентрация гормона в организме снижается. Как правило, препарат продается в баночках, вмещающих 100 таблеток.

Существует еще и капсульная форма выпуска мелатонина, при этом обычно продаются картонные пачки по 30 капсул. Средство в такой форме выпуска лучше и быстрее усваивается организмом, оно может без опаски применяться людьми с заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Однако капсулы стоят гораздо дороже таблетированной формы.

Помимо этого, можно встретить и жевательные таблетки мелатонина, которые часто изготавливаются с вкусовыми добавками. Такую форму обычно назначают подросткам старше 12 лет, чтобы прием средства для них был более приятным. Жевательная форма стоит еще дороже, чем пероральная или капсульная, поэтому взрослые приобретают ее редко.

Также следует учитывать, что состав препарата может быть разным. Существуют таблетки, в которых мелатонин является природным, то есть представляет собой экстракт эпифиза животных, чаще всего коров. Такой мелатонин лучше не приобретать, поскольку его применение сопряжено с большими рисками. Лучше отдать предпочтение средству на основе искусственно синтезированного в лаборатории гормона.

Существуют и другие формы выпуска мелатонина – жидкие эмульсии в виде сиропа, спрей, а некоторые аналоги выпускаются даже в растворах для инъекций. Однако чаще всего используется таблетированная форма, поскольку она наиболее удобна в применении и более экономичная, по сравнению с остальными.

Побочные эффекты и риски

У многих может возникнуть закономерный вопрос о возможном вреде мелатонина в таблетках, поскольку организму для чего-то все же потребовалось снизить его выработку. На самом деле этот вопрос изучен еще не до конца, поскольку выработка гормона связана с эпифизом, многие особенности которого еще не открыты. Однако то, что уровень гормона в организме снижается, является лишь следствием возрастных изменений или негативно влияющих факторов, например, стрессов или смены часовых поясов. В этих случаях мелатонин будет абсолютно безвредным и пойдет организму только на пользу, если принимать его в назначенных дозах.

В некоторых случаях при наличии индивидуальных особенностей организма или нарушении правил приема препарата могут возникать побочные эффекты. К ним относится ощущение тяжести в желудке, болезненные ощущения в области живота или головы, депрессивное состояние. Если такие факторы имеют место после приема препарата, от него нужно отказаться. При наличии других побочных эффектов желательно обратиться к лечащему врачу.

В целом серьезных негативных проявлений после употребления мелатонина выявлено не было. Чаще всего это возникает в случае нарушения дозировки препарата. При этом могут усилиться побочные эффекты, вплоть до того, что потребуется промывание желудка, также может появиться затрудненное пробуждение.

Брутто-формула

C 13 H 16 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Мелатонин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

75-31-4

Характеристика вещества Мелатонин

Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза).

Фармакология

Фармакологическое действие - антиоксидантное, адаптогенное, снотворное .

Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК , дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон — бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, предупреждает развитие атеросклероза и новообразований. Наиболее выраженное действие оказывает при длительных выраженных нарушениях сна.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Имеет короткий Т 1/2 , быстро выводится из организма.

Применение вещества Мелатонин

Нарушения сна, утомляемость, депрессивный синдром, десинхроноз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, аллергические, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Мелатонин

Головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект (взаимно) препаратов, угнетающих ЦНС и бета-адреноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО , глюкокортикоидами, циклоспорином.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Мелатонин

Не рекомендуется одновременный прием с НПВС (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном), со средствами, угнетающими ЦНС и бета-адреноблокаторами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Особые указания

Следует избегать яркого освещения во время лечения.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0865
0.0287